一次口服抗流感藥物Xofluza 日本核准上市

文╱藥師邱舲禎、謝永宏


每年公費三價流感疫苗可能面臨世界衛生組織猜錯的窘境，導致B型流感病毒的肆虐，而臨床上能治療流感的藥物卻少之又少；所幸今年2月24日，國際醫藥界傳來重要訊息，在日本由鹽野義製藥研發的新型抗流感藥物Xofluza（baloxavir marboxil，曾命名S-033188）取得上市許可。


日本厚生勞動省為了讓這劃時代的抗流感藥早日上市，首次採用「率先審查制度」，僅以4個月時間完成審查批准，相較於以往都要花1年以上時間才會批准新藥上市，可見日本對於Xofluza的藥物效益懷有深切的期待，而其合作伙伴羅氏藥廠也隨之受益，盼能在更多國家地區上市這項抗流感新藥。


Xofluza是Cap依賴型核酸內切?抑制劑，乃少數可以抑制流感病毒增殖的新型藥物。Xofluza對A型、B型流感病毒在體外和體內抗病毒活性均有良好反應，同時對H5N1型和H7N9型禽流感病毒亦有優秀的反應。Xofluza能抑制流感病毒從宿主細胞中獲得宿主 mRNA 5’端的CAP結構，以終止病毒自身mRNA的轉錄，破壞流感病毒複製的關鍵環節（如圖）。由於人類細胞內沒有類似機制的蛋白?，此項新藥理論上並不會對宿主細胞產生影響。


Xofluza的臨床結果顯示，與對照組患者相比，接受該藥治療的患者控制發燒情形，僅花了一天（24.5小時）的時間，足足比沒服用的對照組42小時，縮短了17.5小時發燒的時間。此外，接受Xofluza治療的患者在129.2小時後完全康復，而沒有服用Xofluza的則是168.8小時，相差近40小時的流感病程。


根據在日本和美國進行的臨床實驗顯示，相較於Tamiflu需3天才能殺死病毒，Xofluza於服藥後24小時就能殺死流感病毒、降低傳染力，並可以快速緩解流感症狀，雖然徹底治癒流感的時間跟Tamiflu差不多，但能改善流感對於患者的不適感與風險。


由於Xofluza的治療只需要一次口服劑量且不需依照年齡調整，因此使用上相當方便，並能夠提高病人服藥的順從性。