新德大藥局
  • LINE藥物諮詢
  • FB藥物諮詢
  • 最新醫藥資訊(民眾區)
  • 最新醫藥資訊(專業人員區)
  • 追蹤Instagram
  • 聯絡我們

最新醫藥資訊(民眾區)

含E4天然雌激素 避孕新方向(FROM 藥師周刊)

1/10/2023

0 評論

 
文╱藥師黃顗文

根據國民健康署研究,未婚女性的避孕方法中,口服避孕藥使用率從民國93年至105年由13.3%至20.1%,有上升的趨勢。

目前市面上的口服避孕藥為「雌激素Estrogen」和「黃體素Progestin」的複方成分,雌激素抑制排卵、減少濾泡發展、穩定子宮內膜和調節經血;黃體素抑制排卵、改變子宮頸黏液,和子宮內膜。雌激素可分為estrone(E1)、estradiol(E2)、estriol (E3)、estetrol (E4)。


其中Estetrol (E4) 是存在人體的天然雌激素,僅能在懷孕的女性中發現,且在生產之後會快速消失。E4於懷孕時,由E2、E3經由15α-hydroxylase與16α-hydroxylase於胎兒肝臟合成,再由胎盤循環至母體。E4生體可用率高達70%以上,半衰期約為28-32小時,是E2的兩倍長。其主要由肝臟經由phase II 代謝後,再由腎臟排除,並不會產生E1、E2、E3等活性代謝物,E4不會抑制或誘導CYP450,相較於E2,無顯著藥物交互作用。

與E2, E3相比,E4有較弱的雌激素活性,因其與estrogen receptor α (ERα)、β (ERβ)有較弱的親和力,且對於ERα有4-5倍的選擇性。不同於其他的雌激素,對於ERα均為促進(agonist)的作用,E4對在細胞核中的ERα是促進的作用,而細胞膜上的ERα則是拮抗效果。因上述作用機轉之特性,也觀測到在組織的不同效應:對應細胞核ERα為促進作用,E4在中樞神經系統有神經保護效果、抑制FSH、LH分泌,在骨頭能增加骨密度,減少骨質流失,在生殖系統能抑制排卵、子宮生長和上皮增殖;因對細胞膜ERα的拮抗作用,E4與E2相比,對於乳房的作用應較式微,目前研究並未觀測到會有乳房上皮細胞增長的作用。

E4/ DRSP(Drospirenone)的組合與EE / DRSP相比對於Activated Protein C等抗凝血因子等,較少有阻抗性效應。對於口服避孕藥最需要關注的安全性議題靜脈栓塞(VTE)的風險,或許E4/DRSP有較佳的安全性。進一步研究發現,推估E4/ DRSP的VTE發生率為3.66/10000 women-years;至於其他含DRSP避孕藥的發生率,根據一系統性回顧研究顯示,為7.8-9.3/10000 women-years。

E4不會與性激素結合球蛋白(sex hormone-binding globulin, SHBG)結合,E4/ DRSP與EE / DRSP相比對於SHBG影響較少,可能可以預期對於肝臟的影響較少;對於三酸甘油脂(TG)、低密度脂蛋白(LDL)等血脂數值的影響也較EE / DRSP少。與病人基礎值相比,E4/ DRSP無顯著影響膽固醇、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、三酸甘油脂。

此藥常見的副作用,如同其他現有的口服避孕藥,有情緒失調、非經期出血、陰道流血、乳房症狀、痤瘡、頭痛、體重增加、性慾降低等。


對於口服避孕藥使用,能多增加一項有人體來源的雌激素(E4),其獨特的選擇性作用機轉,不僅可有效避孕,且是預期有較佳安全性概況的新選擇。


(本文作者為馬偕紀念醫院藥師)



參考資料


1. Fruzzetti F, Fidecicchi T, Montt Guevara MM, Simoncini T. Estetrol: A New Choice for Contraception. J Clin Med. 2021;10(23):5625.
2. Lee A, Syed YY. Estetrol/Drospirenone: A Review in Oral Contraception. Drugs. 2022;82(10):1117-1125.

https://www.taiwan-pharma.org.tw/weekly/2295/2295-4-1.htm
0 評論



發表回覆。

    依主管機關相關規定,專業醫藥資訊僅提供醫藥專業人員參考(請申請核可通過後,即可閱讀專業人員區)。
    恕不對外開放非專業人士使用。

    每月文章

    四月 2025
    三月 2025
    九月 2024
    四月 2024
    五月 2023
    一月 2023
    十一月 2022
    十月 2022
    八月 2022
    六月 2022
    四月 2022
    三月 2022
    二月 2022
    六月 2021
    四月 2021
    三月 2021
    二月 2021
    十月 2020
    四月 2020
    三月 2020
    二月 2020
    一月 2020
    十月 2019
    九月 2019
    八月 2019
    七月 2019
    六月 2019
    五月 2019
    四月 2019
    三月 2019
    二月 2019
    一月 2019
    十二月 2018
    十一月 2018
    十月 2018
    九月 2018
    八月 2018
    七月 2018
    六月 2018
    五月 2018
    四月 2018
    三月 2018
    二月 2018
    一月 2018
    十二月 2017
    十一月 2017
    十月 2017

    類別

    全部

    RSS 訂閱

營業時間:週一至週日(全年無休)  早上九點至晚上十一點四十分  (09:00~23:40)
地址:台北市松山區饒河街204號

聯絡我們

02-2767-3402
圖片
  • LINE藥物諮詢
  • FB藥物諮詢
  • 最新醫藥資訊(民眾區)
  • 最新醫藥資訊(專業人員區)
  • 追蹤Instagram
  • 聯絡我們